Albendazol 55

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Los benzimidazoles bencimidazoles son una familia química de grandes dimensiones utilizados para tratar infecciones por nematodos y trematodos en animales domésticos. También tienen una actividad limitada contra cestodos. Sin embargo, con el desarrollo generalizado de la resistencia y la disponibilidad de más eficiente y más fácil de administrar compuestos, su uso ha disminuido en los rumiantes. Se caracterizan por un amplio espectro de actividad frente a nematodos (nematodos), un efecto ovicida, y un amplio margen de seguridad. Los de interés son mebendazol, fenbendazol, oxfendazol, oxibendazol, albendazol, sulfóxido de albendazol flubendazol, tiabendazol, tiofanato, febantel, Netobimina, y triclabendazol. Netobimina, albendazol y triclabendazol también son activos contra trematodos hepáticos Sin embargo, a diferencia de todos los otros bencimidazoles, triclabendazol no tiene actividad de las lombrices intestinales. Debido a que la mayoría de los benzimidazoles son poco solubles en agua, que se dan generalmente PO como una suspensión, pasta, o bolo, aunque también se han desarrollado formulaciones tópicas. Las diferencias en la velocidad y extensión de la absorción desde el tracto GI dependen de factores tales como la especie, la dosis, la formulación, la solubilidad, y la operación del reflejo ranura de esófago. Flubendazol y fenbendazol también están disponibles como una suspensión o emulsión oral para aplicación a través de agua potable, para la administración a cerdos y pollos. El más efectivo del grupo son los que tienen la más larga vida media, tales como oxfendazol, fenbendazol, albendazol y sus profármacos, debido a que no se metabolizan rápidamente a productos inactivos. Las concentraciones eficaces se mantienen durante un período prolongado en el plasma y en el intestino, lo que aumenta la eficacia contra larvas y adultos inmaduros y nematodos detenidos, incluyendo gusanos de los pulmones. Son más eficaces en rumiantes y caballos, en el que su velocidad de paso es más lento por el rumen o ciego. Debido a la naturaleza de su acción antiparasitaria depende de la prolongación del tiempo de contacto, que se repite (23 veces) PO administración de una dosis completa a intervalos de 12 horas aumenta su eficacia, incluso en contra gusanos resistentes a bencimidazol. Además, un menor consumo de alimento, lo que reduce la velocidad de flujo de la digesta, aumenta la disponibilidad de benzimidazoles. En el caso de oxfendazol, y probablemente otros bencimidazoles, la principal vía de exposición es de metabolitos biliares, seguido por el reciclado enterohepático del fármaco después de la absorción desde el intestino delgado y grueso. Gusanos en la mucosa del intestino delgado pueden estar expuestos a antihelmíntico más reciclado que al fármaco contenido en la ingesta de aprobado en el tracto gastrointestinal. Los rumiantes en los rumiantes, el tratamiento con los bencimidazoles PO elimina la mayor parte de los principales parásitos adultos GI y muchos de los estadios larvarios. Las tasas relativas de oxidación en el hígado y la reducción en el tracto GI varían entre ganado vacuno y ovino, con el metabolismo y la excreción de compuestos de bencimidazol ser más extensa en el ganado que en ovejas. En consecuencia, la actividad antihelmíntica sistémica de la mayoría de los bencimidazoles es mayor en las ovejas que en el ganado, y las tasas de dosis en el ganado son a menudo más altos que los de las ovejas. Albendazol, fenbendazol, oxfendazol y febantel son activos contra la cuarta etapa de larvas inhibidas de Ostertagia spp Sin embargo, la eficacia incompatible ha sido reportado. La eficacia contra Dictyocaulus viviparus También se ha observado para estos bencimidazoles insolubles. Oxfendazol, albendazol y febantel son mínimamente teratogénico en las ovejas, mientras que el fenbendazol, mebendazol, y oxibendazol no lo son. Un bolo de liberación de impulsos oxfendazol para uso intra-ruminal ha sido desarrollado para el ganado en Europa 5140 días. Una cápsula de liberación lenta albendazol se ha comercializado en Europa y Australasia para los pequeños rumiantes. Este dispositivo contiene 3,85 g de albendazol y proporciona una dosis diaria de 36,7 mg para 105 días. Es un dispositivo eficaz para controlar los nematodos bencimidazol-susceptible. También puede prevenir la infección con larvas resistentes a bencimidazol, pero no reducir las infecciones existentes. En ganado vacuno y ovino, triclabendazol a 10 mg / kg, PO, es muy eficaz contra inmaduro Fasciola hepatica en el parénquima hepático y en contra de la etapa de madurez en los conductos biliares. Albendazol y Netobimina a 20 mg / kg son activos contra madura F hepatica los otros bencimidazoles y probenzimidazoles utilizados para el control de nematodos han sólo una eficacia marginal contra trematodos hepáticos. Debido a la falta de eficacia contra las etapas inmaduras, sólo el triclabendazol está indicado para el tratamiento de fasciolosis aguda. Sin embargo, la resistencia triclabendazol ha informado en varios países. Triclabendazol no está aprobado para su uso en rumiantes en los EE. UU.. Bencimidazoles también tienen cierta actividad antihelmíntica contra Moniezia spp en las ovejas y el ganado. Caballos En los caballos, los benzimidazoles se caracterizan por la eliminación efectiva (90hence, su reciente incorporación en suplementos alimenticios. Eliminación áscaris en caballos varía con varios miembros del grupo bencimidazol. Actividad contra Strongyloides westeri varía también, pero Oxyuris equi se elimina normalmente por cualquiera de los bencimidazoles a la dosis recomendada. porcina benzimidazoles (por ejemplo, fenbendazol, flubendazol) muestran una alta eficacia contra adultos y estados inmaduros de Ascaris suum. bencimidazoles son también altamente eficaz contra la mayoría de los otros nematodos porcina. perros y gatos en perros y gatos, mebendazol, fenbendazol, febantel, oxfendazol, oxibendazol, y flubendazol se utiliza para el tratamiento de ascárides, anquilostomas y tenias. Sin embargo, el tratamiento debe ser administrado durante 3 días. Aves mebendazol, flubendazol, y fenbendazol se puede utilizar con eficacia contra los nematodos del GI y respiratorio extensiones de aves. Última crítica completa / revisión de septiembre de 2014 por Jozef Vercruysse, DVM Edwin Claerebout, DVM, PhD, DEVPC